«Коаксил» (тианептин) – антидепрессант, который часто используется российскими наркоманами в качестве заменителя опиоидных наркотиков. При внутривенном введении раствор «Коаксила», в состав которого входит диоксид кремния, вызывает обширные тромбозы, быстро приводящие к некрозам тканей, гангрене и потере конечностей.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70—99 %. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизмененном виде). T½ 2,5—3,5 ч. При ХПН, а также у пациентов старше 70 лет T½ увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Побочные эффекты

Побочные эффекты относительно слабо выражены. Результаты тианептина в сравнении с эталонными антидепрессантами также свидетельствовали о высокой переносимости и безопасности препарата.

Раствор Тианептин сделанный из препарата «Коаксил» крайне вреден при внутривенном введении.

Показания

Депрессивные состояния незначительной, средней и тяжелой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период); тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами)
Органические депрессивные и тревожные расстройства
Острая реакция на стресс и посттравматическое стрессовое расстройство
Неврастения

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и 12-перстной кишки. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе). Прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания ЖКТ, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, период новорождённости (до 1 мес.), беременность (III триместр).

С осторожностью

Почечная и печёночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, сахарный диабет (для сиропа), хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия или гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин., язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), беременность (если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца), период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес.).[2]

Побочные эффекты

Со стороны мочевыделительной системы:
нарушение функции почек,
олигурия,
анурия,
протеинурия,
интерстициальный нефрит,
окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции:
крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки),
ангионевротический отек,
в редких случаях:
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
бронхоспастический синдром,
анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения:
агранулоцитоз,
лейкопения,
тромбоцитопения.
Прочие:
снижение артериального давления.
Местные реакции:
при внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения с последующим образованием абсцесса при отсутствии лечения или ослабленном состоянии защитных систем организма.

Передозировка
Симптомы

Тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.